Tirzepatide é uma injeção semanal que ativa dois receptores hormonais do intestino, GIP e GLP-1, e pode levar a uma perda de peso substancial. É vendido como Zepbound, que o FDA aprovou para controle de peso e para apneia obstrutiva do sono moderada a grave em adultos com obesidade, e como Mounjaro, que é aprovado para diabetes tipo 2. No ensaio de 72 semanas do rótulo do Zepbound, adultos na dose de 15 mg perderam em média 20,9% do peso corporal versus 3,1% no placebo (informações de prescrição do Zepbound, seção 14).
Zepbound vs Mounjaro
| Zepbound | Mounjaro | |
|---|---|---|
| Ingrediente ativo | tirzepatide | tirzepatide |
| Uso aprovado | Redução e manutenção de peso em adultos com obesidade, ou sobrepeso mais uma condição relacionada ao peso; apneia obstrutiva do sono moderada a grave em adultos com obesidade | Diabetes tipo 2 (adultos e crianças a partir de 10 anos): controle de açúcar no sangue; redução do risco cardiovascular em adultos com diabetes tipo 2 de alto risco |
| Esquema | Injeção semanal | Injeção semanal |
| Fabricante | Eli Lilly | Eli Lilly |
Fontes: Zepbound e Mounjaro informações de prescrição, seção 1 de cada. Para uma visão mais detalhada, veja o guia Mounjaro e o guia Zepbound.
Como o tirzepatide funciona
Tirzepatide é um agonista dos receptores GIP e GLP-1. GLP-1 é um regulador fisiológico do apetite e da ingestão calórica; o rótulo observa que estudos não clínicos sugerem que adicionar GIP pode contribuir ainda mais para regular a ingestão de alimentos, e que ambos os receptores são encontrados em áreas do cérebro envolvidas no apetite (rótulo do Zepbound, seção 12.1). Esta ação dupla é o que o diferencia do semaglutide, que atua apenas no GLP-1. Veja Zepbound vs Wegovy para saber como os dois se comparam.
Dosagem
O rótulo começa com uma dose baixa e aumenta em etapas para reduzir os efeitos colaterais estomacais. Seu prescritor decide o plano.
| Etapa | Dose semanal | Duração |
|---|---|---|
| Início | 2,5 mg | 4 semanas (apenas iniciação, não uma dose de manutenção) |
| Próxima | 5 mg | Pelo menos 4 semanas |
| Então, se necessário | Aumentar em etapas de 2,5 mg | Pelo menos 4 semanas em cada dose |
| Máxima | 15 mg |
Para redução de peso, as doses de manutenção do rótulo são 5 mg, 10 mg ou 15 mg semanais; para apneia do sono, 10 mg ou 15 mg. Mounjaro segue o mesmo início de 2,5 mg e etapas de 2,5 mg, com um máximo de 15 mg para adultos. Fontes: Zepbound seção 2.1 e 2.2, Mounjaro seção 2.1.
A injeção é administrada sob a pele do abdômen ou da coxa, ou na parte de trás do braço por outra pessoa, uma vez por semana, a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. Se uma dose de Zepbound for perdida, tome-a assim que possível dentro de 4 dias (96 horas); depois disso, pule-a e tome a próxima no dia habitual. O dia da injeção pode ser alterado desde que as doses estejam pelo menos 3 dias (72 horas) separadas. Para uma visão semana a semana, veja o cronograma de dosagem do Zepbound.
O que os ensaios mostraram
O rótulo do Zepbound relata dois ensaios de 72 semanas onde as pessoas também seguiram uma dieta de baixa caloria e aumentaram a atividade (Tabela 2):
- Estudo 1, adultos com obesidade ou sobrepeso e sem diabetes: mudança média de peso de -15,0% (5 mg), -19,5% (10 mg) e -20,9% (15 mg), versus -3,1% no placebo. A parcela que perdeu pelo menos 5% do peso corporal foi de 85,1%, 88,9% e 90,9% para as três doses.
- Estudo 2, adultos com diabetes tipo 2: -12,8% (10 mg) e -14,7% (15 mg), versus -3,2% no placebo.
O primeiro ensaio é publicado como SURMOUNT-1 (NEJM, 2022). Estas são médias dos ensaios; os resultados individuais variam, e o rótulo vincula o benefício ao tratamento contínuo juntamente com mudanças no estilo de vida.
Efeitos colaterais
Nos ensaios de perda de peso agrupados do rótulo (Tabela 1), comparados com placebo: náusea 25% a 29% vs 8%, diarreia 19% a 23% vs 8%, vômito 8% a 13% vs 2%, e constipação 11% a 17% vs 5%, dependendo da dose. O rótulo também traz um aviso em caixa sobre tumores de células C da tireoide observados em ratos, e alerta sobre reações gastrointestinais graves, lesão renal aguda por desidratação, doença da vesícula biliar, pancreatite, reações alérgicas, baixo nível de açúcar no sangue quando combinado com insulina ou sulfonilureias e complicações da retinopatia diabética. É contraindicado com histórico pessoal ou familiar de carcinoma medular da tireoide ou MEN 2.
Converse com seu prescritor se os sintomas forem graves ou não se resolverem, e antes de alterar uma dose. Veja Efeitos colaterais do GLP-1: o que esperar e como gerenciá-los.
Quem deve conversar com um prescritor primeiro
Tirzepatide é um medicamento de prescrição. Informe seu prescritor sobre um histórico pessoal ou familiar de câncer de tireoide, pancreatite, doença da vesícula biliar, problemas renais, doença ocular diabética e todos os outros medicamentos que você toma (o rótulo observa que tirzepatide atrasa o esvaziamento do estômago e pode afetar a absorção de medicamentos orais). Cirurgias planejadas ou procedimentos sob sedação também devem ser mencionados, pois o rótulo alerta sobre aspiração pulmonar com agonistas do receptor GLP-1. Obtenha-o de uma farmácia licenciada: o FDA diz que versões não aprovadas não são revisadas quanto à segurança, eficácia e qualidade.
Hábitos e acompanhamento
O rótulo aprova tirzepatide para uso com uma dieta de baixa caloria e mais atividade física, então alimentação, proteína, hidratação e movimento ainda importam. Um registro ajuda você a ver como seu peso, apetite e sintomas mudam com cada etapa de dose:
- Dia da injeção, dose e local
- Efeitos colaterais e horário
- Refeições, proteína e água
- Peso semanal
Mingo é um rastreador de GLP-1 para iPhone e Android onde você pode registrar injeções, alimentos e proteína, efeitos colaterais e peso em um só lugar. Ele não substitui seu médico. Obtenha o aplicativo.
Principais conclusões
- Tirzepatide atua nos receptores GIP e GLP-1. Zepbound é aprovado para controle de peso e apneia do sono; Mounjaro para diabetes tipo 2.
- As doses começam em 2,5 mg e aumentam em etapas de 2,5 mg pelo menos 4 semanas separadas, até 15 mg.
- No ensaio do rótulo do Zepbound, 15 mg em média -20,9% do peso corporal vs -3,1% no placebo ao longo de 72 semanas.
- Náusea, diarreia, vômito e constipação são os efeitos colaterais mais comuns; relate sintomas graves ou persistentes.
Perguntas frequentes
Para que o tirzepatide é usado?
Como Zepbound, é aprovado para redução e manutenção de peso em adultos com obesidade (ou sobrepeso mais uma condição relacionada) e para apneia obstrutiva do sono moderada a grave em adultos com obesidade. Como Mounjaro, é aprovado para diabetes tipo 2.
Como o tirzepatide ajuda na perda de peso?
Ele ativa ambos os receptores GIP e GLP-1, que estão envolvidos na regulação do apetite, então muitas pessoas sentem menos fome. Nos ensaios foi combinado com uma dieta de baixa caloria e mais atividade física.
Quais são os efeitos colaterais comuns do tirzepatide?
Náusea, diarreia, vômito e constipação são os mais comuns, geralmente enquanto a dose está sendo aumentada. Riscos graves incluem pancreatite e doença da vesícula biliar.
Quanto custa o tirzepatide?
Os preços e a cobertura variam por plano, país e farmácia e mudam frequentemente, então não fornecemos um valor. Pergunte ao seu farmacêutico e seguradora.
O tirzepatide é seguro para todos?
Não. É contraindicado com histórico pessoal ou familiar de carcinoma medular da tireoide ou MEN 2, ou uma alergia grave ao tirzepatide. Seu prescritor deve revisar seu histórico antes de começar.
