チルゼパチドは、GIPとGLP-1という2つの腸ホルモン受容体を活性化する週1回の注射で、かなりの体重減少をもたらす可能性があります。これはZepboundとして販売されており、FDAは肥満の成人における体重管理および中等度から重度の閉塞性睡眠時無呼吸症候群に対して承認しています。また、Mounjaroとしては2型糖尿病に対して承認されています。Zepboundのラベルに記載された72週間の試験では、15 mgの用量を使用した成人は平均して体重の20.9%を減少させ、プラセボでは3.1%の減少でした（Zepbound処方情報、セクション14）。
ZepboundとMounjaroの比較
| Zepbound | Mounjaro | |
|---|---|---|
| 有効成分 | チルゼパチド | チルゼパチド |
| 承認用途 | 肥満の成人における体重減少と維持、または体重関連の状態を伴う過体重; 肥満の成人における中等度から重度の閉塞性睡眠時無呼吸症候群 | 2型糖尿病（成人および10歳以上の子供）: 血糖値のコントロール; 高リスクの2型糖尿病成人における心血管リスクの低減 |
| 投与スケジュール | 週1回の注射 | 週1回の注射 |
| 製造元 | Eli Lilly | Eli Lilly |
出典: ZepboundおよびMounjaroの処方情報、各セクション1。詳細については、MounjaroガイドおよびZepboundガイドを参照してください。
チルゼパチドの作用機序
チルゼパチドはGIP受容体とGLP-1受容体のアゴニストです。GLP-1は食欲とカロリー摂取の生理的調節因子であり、ラベルには非臨床試験がGIPの追加が食物摂取の調節にさらに寄与する可能性があることを示唆していると記載されています。また、両受容体は食欲に関与する脳領域に存在します（Zepboundラベル、セクション12.1）。この二重作用が、GLP-1のみに作用するセマグルチドと異なる点です。2つの比較については、Zepbound vs Wegovyを参照してください。
用量
ラベルは胃の副作用を軽減するために低用量から始め、段階的に用量を増やします。計画は処方者が決定します。
| ステップ | 週ごとの用量 | 期間 |
|---|---|---|
| 開始 | 2.5 mg | 4週間（開始のみ、維持用量ではありません） |
| 次 | 5 mg | 少なくとも4週間 |
| 必要に応じて | 2.5 mgずつ増加 | 各用量で少なくとも4週間 |
| 最大 | 15 mg |
体重減少のためのラベルの維持用量は週5 mg、10 mgまたは15 mgです; 睡眠時無呼吸症候群には10 mgまたは15 mgです。Mounjaroも同じ2.5 mgの開始と2.5 mgのステップで、成人の最大は15 mgです。出典: Zepboundセクション2.1および2.2、Mounjaroセクション2.1。
注射は腹部または大腿部の皮下に（上腕の裏側には他の人が）週1回、食事の有無にかかわらず、いつでも行います。Zepboundの用量を逃した場合は、可能な限り早く4日（96時間）以内に注射してください。それ以降はスキップし、通常の日に次の用量を注射してください。注射日は、用量が少なくとも3日（72時間）離れている限り変更できます。週ごとのスケジュールについては、Zepbound用量スケジュールを参照してください。
試験結果
Zepboundのラベルには、カロリー制限食と活動量の増加を伴う2つの72週間の試験が報告されています（表2）。
- 試験1、肥満または過体重で糖尿病のない成人: 平均体重変化は-15.0%（5 mg）、-19.5%（10 mg）、-20.9%（15 mg）、プラセボでは-3.1%。体重の少なくとも5%を減少させた割合は、3つの用量で85.1%、88.9%、90.9%でした。
- 試験2、2型糖尿病の成人: -12.8%（10 mg）および-14.7%（15 mg）、プラセボでは-3.2%。
最初の試験はSURMOUNT-1 (NEJM, 2022)として発表されています。これらは試験の平均値であり、個々の結果は異なります。ラベルは、ライフスタイルの変更と併せた継続的な治療による利益を結びつけています。
副作用
ラベルの体重減少試験のプールデータ（表1）では、プラセボと比較して: 吐き気25%から29% vs 8%、下痢19%から23% vs 8%、嘔吐8%から13% vs 2%、便秘11%から17% vs 5%、用量に応じて異なります。ラベルにはまた、ラットで見られた甲状腺C細胞腫瘍に関する警告があり、重度の胃腸反応、脱水による急性腎障害、胆嚢疾患、膵炎、アレルギー反応、インスリンまたはスルホニル尿素薬と併用した場合の低血糖、糖尿病性網膜症の合併症について警告しています。個人または家族の甲状腺髄様癌またはMEN 2の病歴がある場合は禁忌です。
症状が重度または収まらない場合、または用量を変更する前に処方者に相談してください。GLP-1の副作用: 期待されることと対処法を参照してください。
事前に処方者に相談すべき人
チルゼパチドは処方薬です。甲状腺癌、膵炎、胆嚢疾患、腎臓の問題、糖尿病性眼疾患の個人または家族の病歴、および服用しているすべての薬について処方者に伝えてください（ラベルにはチルゼパチドが胃の排出を遅らせ、経口薬の吸収に影響を与える可能性があると記載されています）。予定されている手術や鎮静下での処置も言及する必要があります。ラベルはGLP-1受容体アゴニストによる肺吸引について警告しています。ライセンスを持つ薬局から入手してください: FDAは未承認のバージョンは安全性、有効性、品質についてレビューされていないと述べています。
習慣と追跡
ラベルはチルゼパチドをカロリー制限食とより多くの身体活動と併用することを承認しているため、食事、タンパク質、水分補給、運動は依然として重要です。ログを取ることで、各用量ステップで体重、食欲、症状がどのように変化するかを確認できます。
- 注射日、用量、部位
- 副作用とそのタイミング
- 食事、タンパク質、水分
- 週ごとの体重
MingoはiPhoneとAndroid用のGLP-1トラッカーで、注射、食事とタンパク質、副作用、体重を一か所で記録できます。医師の代わりにはなりません。アプリを入手。
重要なポイント
- チルゼパチドはGIPとGLP-1受容体に作用します。Zepboundは体重管理と睡眠時無呼吸症候群に承認されています; Mounjaroは2型糖尿病に承認されています。
- 用量は2.5 mgから始まり、少なくとも4週間ごとに2.5 mgずつ増加し、最大15 mgまでです。
- Zepboundのラベルの試験では、15 mgは72週間で平均して-20.9%の体重減少を示し、プラセボでは-3.1%でした。
- 吐き気、下痢、嘔吐、便秘が最も一般的な副作用であり、重度または持続する症状を報告してください。
よくある質問
チルゼパチドは何に使われますか？
Zepboundとして、肥満の成人における体重減少と維持（または関連する状態を伴う過体重）および肥満の成人における中等度から重度の閉塞性睡眠時無呼吸症候群に承認されています。Mounjaroとしては、2型糖尿病に承認されています。
チルゼパチドはどのように体重減少を助けますか？
GIPとGLP-1受容体の両方を活性化し、食欲の調節に関与しているため、多くの人が空腹感を感じにくくなります。試験ではカロリー制限食とより多くの身体活動と組み合わせられました。
チルゼパチドの一般的な副作用は何ですか？
吐き気、下痢、嘔吐、便秘が最も一般的であり、通常は用量が増加している間に発生します。重篤なリスクには膵炎や胆嚢疾患が含まれます。
チルゼパチドの費用はどれくらいですか？
価格とカバー範囲はプラン、国、薬局によって異なり、頻繁に変わるため、具体的な数字は提供していません。薬剤師と保険会社に確認してください。
チルゼパチドは誰にでも安全ですか？
いいえ。甲状腺髄様癌またはMEN 2の個人または家族の病歴がある場合、またはチルゼパチドに対する重度のアレルギーがある場合は禁忌です。処方者は開始前に病歴を確認する必要があります。
