Tirzepatide 是一種每週一次的注射，能活化兩種腸道激素受體，GIP 和 GLP-1，並可導致顯著的體重減輕。它以 Zepbound 的名義銷售，FDA 核准其用於體重管理以及肥胖成人中度至重度阻塞性睡眠呼吸中止症，並以 Mounjaro 的名義銷售，核准用於2型糖尿病。在 Zepbound 標籤的72週試驗中，使用15 mg 劑量的成人平均減少了20.9%的體重，相比之下，安慰劑組僅減少了3.1%（Zepbound 處方資訊，第14節）。
Zepbound vs Mounjaro
| Zepbound | Mounjaro | |
|---|---|---|
| 活性成分 | tirzepatide | tirzepatide |
| 核准用途 | 肥胖成人的體重減輕和維持，或超重加上與體重相關的病症；肥胖成人的中度至重度阻塞性睡眠呼吸中止症 | 2型糖尿病（成人和10歲以上兒童）：血糖控制；降低高風險2型糖尿病成人的心血管風險 |
| 使用頻率 | 每週注射 | 每週注射 |
| 製造商 | Eli Lilly | Eli Lilly |
來源：Zepbound 和 Mounjaro 處方資訊，各自的第1節。欲瞭解更多，請參閱 Mounjaro 指南 和 Zepbound 指南。
Tirzepatide 的作用機制
Tirzepatide 是一種 GIP 受體和 GLP-1 受體激動劑。GLP-1 是食慾和卡路里攝入的生理調節劑；標籤指出，非臨床研究表明，新增 GIP 可能進一步有助於調節食物攝入，並且兩種受體都存在於與食慾相關的大腦區域（Zepbound 標籤，第12.1節）。這種雙重作用使其與僅作用於 GLP-1 的 semaglutide 區別開來。檢視 Zepbound vs Wegovy 瞭解兩者的比較。
劑量
標籤從低劑量開始，逐步增加劑量以減少胃部副作用。您的處方醫師會決定計劃。
| 階段 | 每週劑量 | 持續時間 |
|---|---|---|
| 開始 | 2.5 mg | 4 週（僅為啟動劑量，非維持劑量） |
| 接下來 | 5 mg | 至少 4 週 |
| 然後，如有需要 | 每次增加 2.5 mg | 每次劑量至少 4 週 |
| 最大 | 15 mg |
對於體重減輕，標籤的維持劑量為每週 5 mg、10 mg 或 15 mg；對於睡眠呼吸中止症，為 10 mg 或 15 mg。Mounjaro 遵循相同的 2.5 mg 起始劑量和 2.5 mg 增量，成人的最大劑量為 15 mg。來源：Zepbound 第2.1和2.2節，Mounjaro 第2.1節。
注射應每週一次在腹部或大腿皮下注射（上臂後側須由他人注射），任何時間都可以進行，無論是否進食。如果錯過 Zepbound 劑量，應在4天（96小時）內盡快補上；之後，跳過該次劑量並在通常的日子進行下一次注射。注射日可以更改，只要劑量間隔至少3天（72小時）。檢視 Zepbound 劑量時間表 瞭解逐週計劃。
試驗結果顯示
Zepbound 標籤報告了兩項72週的試驗，參與者還遵循了減少卡路里的飲食並增加了活動量（表2）：
- 試驗1，肥胖或超重且無糖尿病的成人：平均體重變化為 -15.0%（5 mg）、-19.5%（10 mg）和 -20.9%（15 mg），相比之下，安慰劑組為 -3.1%。減少至少5%體重的比例分別為85.1%、88.9%和90.9%。
- 試驗2，2型糖尿病成人：-12.8%（10 mg）和 -14.7%（15 mg），相比之下，安慰劑組為 -3.2%。
第一項試驗發表為 SURMOUNT-1 (NEJM, 2022)。這些是試驗的平均值；個別結果可能有所不同，標籤將益處與持續治療和生活方式改變聯絡在一起。
副作用
在標籤的綜合減重試驗中（表1），與安慰劑相比：噁心25%至29%對比8%，腹瀉19%至23%對比8%，嘔吐8%至13%對比2%，便秘11%至17%對比5%，具體取決於劑量。標籤還包含一個關於在大鼠中觀察到的甲狀腺C細胞腫瘤的警告框，並警告有關嚴重胃腸反應、脫水引起的急性腎損傷、膽囊疾病、胰臟炎、過敏反應、與胰島素或磺脲類藥物合用時的低血糖以及糖尿病視網膜病變併發症。對於有甲狀腺髓樣癌或MEN 2個人或家族病史者停用。
如果症狀嚴重或未能緩解，並在更改劑量前，請與您的處方醫師交談。檢視 GLP-1 副作用：預期和管理方法。
誰應先與處方醫師交談
Tirzepatide 是處方藥。告訴您的處方醫師有關甲狀腺癌、胰臟炎、膽囊疾病、腎臟問題、糖尿病眼病的個人或家族病史以及您服用的所有其他藥物（標籤指出 tirzepatide 延遲胃排空並可能影響口服藥物的吸收）。計劃的手術或鎮靜下的程式也應提及，因為標籤警告 GLP-1 受體激動劑可能引起肺吸入。從持牌藥房獲得： FDA 表示 未經批准的版本未經安全性、有效性和質量審查。
習慣和追蹤
標籤批准 tirzepatide 與減少卡路里的飲食和更多的體力活動一起使用，因此食物、蛋白質、補水和運動仍然很重要。日誌可以幫助您檢視每次劑量步驟如何影響您的體重、食慾和症狀變化：
- 注射日、劑量和部位
- 副作用和時間
- 餐食、蛋白質和水分
- 每週體重
Mingo 是一款適用於 iPhone 和 Android 的 GLP-1 追蹤器，您可以在一個地方記錄注射、食物和蛋白質、副作用和體重。它不能替代您的醫生。下載應用。
關鍵要點
- Tirzepatide 作用於 GIP 和 GLP-1 受體。Zepbound 獲準用於體重管理和睡眠呼吸中止症；Mounjaro 用於2型糖尿病。
- 劑量從 2.5 mg 開始，每次增加 2.5 mg，間隔至少 4 週，最高達 15 mg。
- 在 Zepbound 標籤的試驗中，15 mg 在72週內平均減少了 -20.9% 的體重，相比之下，安慰劑組為 -3.1%。
- 噁心、腹瀉、嘔吐和便秘是最常見的副作用；報告嚴重或持續的症狀。
常見問題
Tirzepatide 用於什麼？
作為 Zepbound，它被批准用於肥胖成人的體重減輕和維持（或超重加上相關病症）以及肥胖成人的中度至重度阻塞性睡眠呼吸中止症。作為 Mounjaro，它被批准用於2型糖尿病。
Tirzepatide 如何幫助減重？
它活化 GIP 和 GLP-1 受體，這些受體參與食慾調節，因此許多人感到不那麼餓。在試驗中，它與減少卡路里的飲食和更多的體力活動結合使用。
Tirzepatide 的常見副作用是什麼？
噁心、腹瀉、嘔吐和便秘是最常見的，通常在劑量增加時出現。嚴重風險包括胰臟炎和膽囊疾病。
Tirzepatide 的價格是多少？
價格和保險覆蓋因計劃、國家和藥房而異，並且經常變動，因此我們不提供具體數字。請詢問您的藥劑師和保險公司。
Tirzepatide 對所有人都安全嗎？
不。對於有甲狀腺髓樣癌或MEN 2個人或家族病史者，或對 tirzepatide 有嚴重過敏者停用。在開始使用前，您的處方醫師應審查您的病史。
