Zepboundの副作用：5、10、15 mgでの発現頻度

Zepboundの副作用で最も多いのは吐き気、下痢、嘔吐、便秘で、次いで腹痛、消化不良、注射部位反応、疲労、アレルギー反応、げっぷ、脱毛、逆流が続きます。試験での吐き気、嘔吐、下痢の大半は増量中に起こり、時間とともに軽くなりました。黒枠警告は、ラットでみられた甲状腺腫瘍に関するものです。重い、または長引く胃腸の問題があれば処方医に連絡してください。

MingoはGLP-1の記録アプリです。このガイドは処方情報と公表された試験をまとめたもので、医学的なアドバイスではありません。

本記事はZepboundの処方情報（2026年8月改訂）とSURMOUNT試験に基づいています。Zepboundが米国でどのような人に承認されているかについては、Zepboundの安全性ガイドをご覧ください。

Zepboundの各副作用はどのくらい起こる？

添付文書は、最長72週間の2つのプラセボ対照試験を統合しています。Study 1（SURMOUNT-1）は、糖尿病のない、肥満の成人または過体重で体重に関連する疾患を持つ成人を対象とし、Study 2（SURMOUNT-2）は、2型糖尿病でBMIが27以上の成人を対象としました。合計2,519人の成人がZepboundを使用しました。Study 2には5 mg群がなかったため、その列はStudy 1のみのデータです。

添付文書の表1（2026年8月改訂、セクション6.1）には、Zepboundを使用した人の2%以上に報告され、プラセボより多かった副作用がすべて記載されています。

副作用	プラセボ（N=958）	5 mg（N=630）	10 mg（N=948）	15 mg（N=941）
吐き気	8%	25%	29%	28%
下痢	8%	19%	21%	23%
嘔吐	2%	8%	11%	13%
便秘	5%	17%	14%	11%
腹痛	5%	9%	9%	10%
消化不良（ディスペプシア）	4%	9%	9%	10%
注射部位反応	2%	6%	8%	8%
疲労	3%	5%	6%	7%
アレルギー反応（過敏症）	3%	5%	5%	5%
げっぷ（おくび）	1%	4%	5%	5%
脱毛	1%	5%	4%	5%
逆流（GERD）	2%	4%	4%	5%
ガス（鼓腸）	2%	3%	3%	4%
腹部膨満	2%	3%	3%	4%
めまい	2%	4%	5%	4%
血圧低下（低血圧）	0%	1%	1%	2%

いくつかの行は関連する用語をまとめています。注射部位反応にはあざ、赤み、かゆみ、痛み、発疹が含まれ、疲労には脱力感、嗜眠、倦怠感も含まれます。胃腸の副作用を合わせると、どの用量でも56%に起こり、プラセボでは30%でした。

添付文書は、異なる薬の試験の頻度を直接比較することはできないと注意しています。Mounjaroは同じ成分ですが、2型糖尿病の人を対象とした別の試験で検討されました。Mounjaroの副作用とチルゼパチドの副作用のガイド、またはすべての薬を扱ったGLP-1の副作用ガイドをご覧ください。

副作用で中止した人はどのくらい？

2つの試験全体で、5、10、15 mgを使用した人のそれぞれ4.8%、6.3%、6.7%が副作用のためにZepboundを完全に中止し、プラセボでは3.4%でした。胃腸の副作用だけによる中止は1.9%、3.3%、4.3%で、プラセボでは0.5%でした。

脱毛

添付文書は脱毛を体重減少と関連づけています。Zepboundでは女性の7.1%、男性の0.5%に報告され、プラセボでは1.3%と0%でした。Zepboundを使用した人で、脱毛のために治療を中止した人はいませんでした。抜け毛がどのくらい続くかは添付文書に記載されていません。

アレルギー反応

大半は発疹やかゆみなどの皮膚反応でした。注射から1日以内の反応はZepboundで2.1%、プラセボで0.4%、それ以降の反応は3.5%と2.7%に起こりました。チルゼパチドに対する抗体ができた人（6.2%）では、できなかった人（3%）より多くみられました。

あまり多くない副作用

• 血圧低下：Zepboundでは、降圧薬も服用している人（2.2%）のほうが、服用していない人（1.2%）より多く、胃腸の副作用や脱水に伴っても起こりました。
• 心拍数：平均で毎分1〜3拍上昇し、プラセボでは上昇はありませんでした。
• 口やのどの乾き：1%、プラセボでは0.1%。味覚の変化：0.4%、プラセボではなし。
• 異常感覚（異常な、または不快な感覚）：0.2%〜0.4%、プラセボでは0.1%。
• 膵酵素：平均で上昇しました（アミラーゼ20%〜25%、リパーゼ28%〜35%）。膵炎の兆候がない場合、その意味は不明だと添付文書は述べています。

Zepboundの副作用はいつ始まり、どのくらい続く？

添付文書にも試験にも、日ごとの経過は示されていません。報告されているのは次のとおりです。

• 吐き気、嘔吐、下痢の大半は用量漸増期に起こり、時間とともに減少しました（添付文書、セクション6.1）。
• SURMOUNT-1（NEJM 2022）では、胃腸の副作用の大半は軽度から中等度で、主に用量漸増期に起こりました。この試験での漸増期は最長20週間でした。
• 副作用で中止した人の大半は最初の数か月で中止しており、主な理由は胃腸の副作用でした。
• Zepboundは胃の内容物の排出を遅らせます。この遅れは初回投与後に最も大きく、時間とともに小さくなります（セクション12.2）。
• 血中濃度は注射後、中央値で24時間後にピークに達します（範囲は8〜72時間、セクション12.3）。副作用がこの曲線に沿って現れるかどうかは添付文書に記載されていません。

吐き気が1回どのくらい続くか、副作用がいつ落ち着くかは添付文書に記載されていません。自分のパターンを知るには、毎日の体調を記録し、注射日や用量ステップと照らし合わせてください。

増量について添付文書に書かれていること

Zepboundは2.5 mgから始め、現在の用量を少なくとも4週間使用した後に1段階ずつ増量します。添付文書によると、この漸増によって胃腸の副作用のリスクが下がり、ある用量に耐えられない場合はより低い維持用量を検討できます（セクション2.1）。判断するのは処方医です。Zepboundの投与スケジュールガイドもご覧ください。添付文書は処方医に対し、副作用によって脱水になるおそれのある人では、特に開始時と増量時に腎機能を確認するよう求めています（セクション5.3）。

吐き気、便秘、下痢、逆流にはどう対処する？

以下のヒントは、Zepboundの患者向け医薬品ガイド（Medication Guide）、Cleveland Clinicの記事（2026年9月）、そして米国の消化器疾患の研究機関であるNIDDKによるものです。

吐き気

• 食事は少なめにして、ゆっくり食べる。GLP-1薬の使用中に多く食べると、吐き気や逆流が起こることがあります（Cleveland Clinic）。
• 脂肪の多いもの、油っこいもの、甘いものを控え、初回の用量や増量したばかりの用量は、たくさん食べた直後に使わない（Cleveland Clinic）。
• 食後約30分は体を起こしておく（Cleveland Clinic）。
• 無糖のショウガやペパーミントのお茶が役立つことがありますが（Cleveland Clinic）、NIDDKはミントを逆流の誘因として挙げています。吐き気止めについては処方医に相談してください。

便秘

• 食物繊維の多い食品を少しずつ増やし、水分を十分にとる（NIDDK）。注射後におなかが張る場合は、その直後は食物繊維を控えめにする（Cleveland Clinic）。
• 体を動かすことや、トイレで足台を使うことが役立つ場合がある（NIDDK）。
• 下剤を使う前に、どれが自分に合うか医療従事者に相談する。NIDDKは下剤を短期間使うものとしています。
• 承認後に重度の便秘や腸閉塞が報告されているため（セクション6.2）、重い場合や改善しない場合は連絡する。

下痢

• 水、スープ、経口補水液で水分と電解質を補う。糖尿病や腎臓病がある場合は、経口補水液について先に医師に相談する（NIDDK）。患者向け医薬品ガイドによると、水分をとると脱水の可能性が下がります。脱水は腎臓を傷つけることがあります。
• 下痢が続いている間は、アルコール、カフェイン、脂肪の多い食品、大量の糖分、糖アルコール、乳糖を避ける（NIDDK）。
• 下痢止めを使う前に処方医に相談する（Cleveland Clinic）。NIDDKは、下痢止めを使っていて下痢が悪化した場合や2日以上続く場合は医師の診察を受けるよう勧めています。
• 慢性の下痢には、NIDDKは食事日記を勧めています。食べたものと飲んだもの、症状、症状が起きた時間を記録し、そのメモを持って医師を受診しましょう。

逆流、胸焼け、げっぷ

• 食事は少なめにする（Cleveland Clinic）。
• 夜間の症状には、横になる少なくとも3時間前に食事を終え、ウェッジ型クッションや枕で頭を6〜8インチ高くする（NIDDK）。
• よくある誘因には、酸性の食品、アルコール、チョコレート、カフェイン、脂肪の多い食品、ミント、辛い食品があります（NIDDK）。

Zepboundの重篤な副作用は？

黒枠警告。 チルゼパチドはラットで甲状腺C細胞腫瘍を引き起こしました。甲状腺髄様癌（MTC）を含め、Zepboundが人でこれらの腫瘍を引き起こすかどうかはわかっていません。MTCの既往歴や家族歴がある人、または多発性内分泌腫瘍症2型（MEN 2）の人は、Zepboundを使用してはいけません。

その他の警告（セクション5）と、2つの体重減少試験での頻度は次のとおりです。

• 重度の胃腸の副作用：5、10、15 mgでそれぞれ1.7%、2.5%、3.1%、プラセボでは1%。重度の胃不全麻痺がある人にはZepboundは推奨されません。
• 脱水による腎障害：承認後に報告されており、透析が必要になった例もあり、主に吐き気、嘔吐、下痢の後に起こっています。試験ではZepboundで0.5%、プラセボで0.2%でした。
• 胆嚢の問題：胆石はZepboundで1.1%、プラセボで1%、胆嚢炎は0.7%対0.2%、胆嚢摘出は0.2%対なし。添付文書はこれらを体重減少と関連づけています。
• 膵炎：確定例は両群とも0.2%。承認後には、チルゼパチドによる重症例が報告されており、一部は死亡に至っています。
• 重篤なアレルギー反応：承認後にアナフィラキシーと血管性浮腫（皮膚の下の腫れ）が報告されています。試験での重度の反応はZepboundで0.1%、プラセボではありませんでした。
• 低血糖：インスリンやスルホニル尿素薬との併用でリスクが高くなります。Study 2（2型糖尿病）では、血糖値が54 mg/dL未満に下がったのはZepboundで4.2%、プラセボで1.3%でした。Zepboundでは、スルホニル尿素薬を服用している人で10.3%、服用していない人で2.1%でした。低血糖を系統的に記録していなかったStudy 1（糖尿病なし）では、0.3%対なしでした。
• 糖尿病網膜症：2型糖尿病の人では、血糖値が急速に改善すると一時的に悪化することがあります。
• 麻酔中の誤嚥：Zepboundは胃の内容物の排出を遅らせます。GLP-1薬では、全身麻酔中や深い鎮静中に食べ物が肺に入るまれな例が報告されています。
• KwikPenは決して共有しない：新しい針に替えても共有してはいけません。

最近の主な変更点の一覧によると、添付文書の自殺行動と自殺念慮に関する警告は2026年2月に削除されました。

処方医への連絡や救急受診が必要なとき

患者向け医薬品ガイドと添付文書のセクション17より。

重篤なアレルギー反応の兆候（顔、唇、舌、のどの腫れ、呼吸や飲み込みの困難、重度の発疹やかゆみ、失神やめまい、非常に速い心拍）があれば、Zepboundを中止して、すぐに医療機関を受診してください。

吐き気や嘔吐の有無にかかわらず、治まらない激しい腹痛（背中に感じることもあります）があれば、Zepboundを中止して、すぐに処方医に連絡してください。

治まらない吐き気、嘔吐、下痢、または上腹部の痛み、発熱、皮膚や白目の黄変、灰白色の便があれば、すぐに処方医に連絡してください。

首のしこりや腫れ、声のかすれ、飲み込みにくさ、息切れ、重いまたは長引く胃腸の問題、視覚の変化（2型糖尿病がある場合）、低血糖の兆候（特にインスリンやスルホニル尿素薬を使用している場合）、麻酔や深い鎮静を伴う予定の手術については、処方医に伝えてください。

使いすぎた場合は、処方医またはPoison Help（1-800-222-1222）に電話するか、すぐに救急外来を受診してください。副作用はFDA（1-800-FDA-1088）に報告できます。

睡眠時無呼吸に対するZepbound：SURMOUNT-OSAでの副作用

Zepboundは、肥満の成人における中等度から重度の閉塞性睡眠時無呼吸に対してもFDAに承認されています。SURMOUNT-OSA（NEJM 2024）は、糖尿病のない成人を対象とした52週間の2つの試験で、試験1は陽圧気道（PAP）療法を使用していない人、試験2は使用している人が対象でした。用量は4週間ごとに2.5 mgずつ、忍容できる最高用量である10 mgまたは15 mgまで引き上げられました。

添付文書によると、副作用は体重減少の試験と同様でした。論文の表4に副作用が示されており、以下はそのうち消化器症状と注射部位の行です（表4には、胃腸炎を含む感染症、関節痛、高血圧も記載されています）。

副作用	試験1、チルゼパチド（N=114）	試験1、プラセボ（N=120）	試験2、チルゼパチド（N=119）	試験2、プラセボ（N=114）
下痢	26.3%	12.5%	21.8%	8.8%
吐き気	25.4%	10.0%	21.8%	5.3%
嘔吐	17.5%	4.2%	9.2%	0.9%
便秘	15.8%	2.5%	15.1%	4.4%
げっぷ	7.9%	0%	8.4%	0.9%
逆流（GERD）	7.9%	0.8%	5.0%	0%
注射部位反応	7.0%	0.8%	5.0%	0%
消化不良（ディスペプシア）	4.4%	1.7%	9.2%	0.9%
腹痛	6.1%	3.3%	4.2%	1.8%
上腹部痛	3.5%	1.7%	5.9%	1.8%

これらは治療中に報告されたすべての有害事象で、別の試験によるものなので、添付文書の表と並べて比較することはできません。

胃腸の事象は概して軽度から中等度で、用量漸増期に最も多くみられました。有害事象による中止は、チルゼパチドで4.4%（試験1）と3.4%（試験2）、プラセボで1.7%と7.0%でした。重度または重篤な胃腸の事象はチルゼパチドで3.5%と3.4%、プラセボではありませんでした。試験2ではチルゼパチドを使用した2人に膵炎が確認されました。添付文書は、これらの試験でのZepboundの膵炎を100人年あたり0.84件、プラセボではなしとしています。

ペンとバイアル：注射部位反応と記録すべきこと

Zepboundには、単回使用ペン、単回使用バイアル、複数回使用バイアル、週1回分の用量を4回分含むKwikPenがあります（セクション3）。添付文書は、剤形ごとの副作用の頻度を報告していません。

体重減少の試験では、Zepboundを使用した人の大半（64.5%）にチルゼパチドに対する抗体ができ、その人たちでは注射部位反応が、抗体のない人（1%）より多くみられました（11.3%）。添付文書によると、抗体がZepboundの効果に臨床的に意味のある影響を与えることは認められませんでした。

使用説明書には、注射部位を毎週変えること、出血があればこすらずにガーゼを押し当てることが記載されています。バイアルの説明書にはさらに、押すと痛む、あざがある、うろこ状、硬い、傷跡がある、または傷ついている皮膚を避けること、皮膚のくぼみ、厚み、しこりのリスクを下げるために部位を変えることが書かれています。バイアルでは、毎回新しいシリンジと針を使い、1 mLシリンジなど用量を測れるシリンジを使うよう添付文書は求めています（単回使用バイアルからは0.5 mL、複数回使用バイアルからは0.6 mL）。剤形を切り替える場合は、新しい剤形の使い方の指導を受けるよう添付文書に記載されています。

注射のたびに、用量、部位、ペンとバイアルのどちらを使ったかを記録しましょう。反応が出たら程度を評価して内容を書き留めておくと、特定の部位や剤形で起きているかどうかがわかります。

経口避妊薬：開始後と増量のたびの注意点

Zepboundは胃の内容物の排出を遅らせるため、経口避妊薬の効果を弱める可能性があります。添付文書は、Zepboundの開始後4週間と、各増量後4週間は、経口以外の避妊法に切り替えるか、バリア法を追加するよう勧めています。経口以外のホルモン避妊薬は影響を受けないと考えられます（セクション7.2および8.3）。5 mgの単回投与で、配合経口避妊薬のホルモンの最高濃度は55%〜66%低下しました（セクション12.3）。

添付文書には、妊娠がわかったらZepboundを中止するようにも記載されています（セクション8.1）。Mingoの体重グラフには新しい用量ごとに印がつくので、それぞれの4週間がいつ始まったかを確認できます。

Mingoで副作用を記録する

注射は1回ごとに、用量、12か所のボディマップ上の部位（左右交互の設定は任意）、ペンかバイアルかなどのメモとともに記録します。Mingoは注射日にお知らせし、事前のお知らせも送れて、記録がなければ2時間後にもう一度お知らせします。体重グラフは用量ごとに色分けされ、新しい用量ごとに印がつきます。食事は写真、音声、テキスト、バーコードで記録でき、1日のタンパク質、食物繊維、水分の目標もあります。受診の際には、任意の期間の用量、推定濃度、体重、食事、副作用をPDFで書き出せます。

最初の数件以降に新しい記録を追加するにはMingo Proが必要ですが、リマインダー、薬剤濃度グラフ、PDFは無料のままです。記録はスマートフォンに保存され、アカウントはありません。食事の写真、音声メモ、説明文は栄養素を推定するためにMingoのサーバーに送信されます。Mingoは睡眠や呼吸は測定しません。Zepbound記録アプリのページもご覧ください。

出典

• Zepboundの処方情報、患者向け医薬品ガイド、使用説明書、2026年8月改訂（DailyMed）。
• Jastreboff AM, et al. SURMOUNT-1. N Engl J Med. 2022;387:205-216.
• Malhotra A, et al. SURMOUNT-OSA. N Engl J Med. 2024;391:1193-1205.
• Cleveland Clinic、GLP-1薬の消化器系の副作用、2026年9月9日。
• 便秘、下痢、GERおよびGERDに関するNIDDKのページ（本文中にリンク）。

よくある質問

Zepboundの副作用は増量のたびに再び現れますか？

その可能性があります。添付文書によると、体重減少の試験での吐き気、嘔吐、下痢の大半は用量漸増期に起こっており、そのリスクを減らすために段階的に増量するよう求めています。個々のステップで何が起こるかは記載されていないため、増量後に症状が戻るかどうかを知るには、毎日の症状記録がいちばんわかりやすい方法です。ある用量に耐えられない場合、添付文書では処方医がより低い維持用量を検討できるとしています。

糖尿病がなくてもZepboundで低血糖になることはありますか？

あります。ただし添付文書によると、Zepboundをインスリンやスルホニル尿素薬と併用するとリスクは高くなります。添付文書には、2型糖尿病のない成人でも、低血糖がZepboundや類似の薬と関連づけられていることが記されています。患者向け医薬品ガイドに挙げられている兆候には、めまい、発汗、震え、錯乱、頭痛、かすみ目、速い心拍があります。

Zepboundで疲れを感じるのは普通ですか？

疲労は添付文書に記載されている一般的な副作用の1つで、この用語には脱力感、嗜眠、倦怠感も含まれます。いつ始まり、どのくらい続くかは添付文書に記載されていません。発汗、震え、錯乱を伴う疲れは低血糖の兆候である可能性があり、止まらない嘔吐や下痢は脱水を招くことがあるため、こうした症状を伴う場合は処方医に伝えてください。

手術の前にZepboundを中止すべきですか？

それは処方医と処置を行うチームが判断することです。添付文書によると、Zepboundの休薬や絶食ルールの変更によって、麻酔中や深い鎮静中に食べ物が肺に入るリスクが下がるかどうかを判断するのに十分なデータはありません。ただし、予定されている手術や処置の前には、関わるすべての医療従事者にZepboundを使用していることを伝えるよう記載されています。

Zepboundでうつ病や自殺念慮が起こりますか？

現在の添付文書には、これに関する警告はありません。最近の主な変更点の一覧によると、自殺行動と自殺念慮に関する警告は2026年2月に削除されました。睡眠時無呼吸を対象としたSURMOUNT-OSA試験では、5人にうつ病または自殺念慮・自殺行動の重度または重篤な事象があり、そのうち2人がチルゼパチド、3人がプラセボでした。患者向け医薬品ガイドには、気になる副作用や治まらない副作用があれば処方医に相談するよう記載されています。